Y-33075 (Y33075, Y-39983, Y39983)是從Y-27632衍生出來(lái)的一種有效ROCK抑制劑，IC₅₀值3.6 nM。相對(duì)于Y-27632，Y-33075對(duì)PKC和CaMKII抑制效果更好。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	Y-33075, Y33075, Y-39983, Y39983
靶點(diǎn) (Target)	ROCK
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--ROCK
CAS號(hào) (CAS NO.)	199433-58-4
分子式 (Formula)	C16H16N4O
分子量 (Molecular Weight)	280.32
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥ 98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

Y-33075對(duì)PKC和CaMKII的IC₅₀分別為0.42 μM和0.81 μM。^[1] Y-33075 (10 μM)延長(zhǎng)視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞中的神經(jīng)突。^[2] Y-33075 (1 μM)抑制無(wú)Ca²⁺溶液中組胺誘發(fā)的兔睫狀動(dòng)脈段的收縮。Y-33075 (10 μM)對(duì)高鉀溶液引起的[Ca²⁺] i增加沒(méi)有影響。^[3] 

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

兔眼局部給藥Y-33075 (≥0.01%) 2 h后，顯著降低眼內(nèi)壓(IOP)。猴子眼局部給藥0.05% Y-39983 3 h后，IOP顯著降低。^[1] Y-39983 (10 μM, 100 μM)劑量依賴性地增加大鼠體內(nèi)再生軸突的RGC數(shù)量。兔眼局部給藥0.05% Y-39983，增加了家兔視神經(jīng)頭的血流量。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

1.Hideki Tokushige, et al. Effects of Topical Administration of Y-39983, a Selective Rho-Associated Protein Kinase Inhibitor, on Ocular Tissues in Rabbits and Monkeys. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2007 Jul;48(7):3216-22.

2.Tokushige H, et al. Effects of Y-39983, a selective Rho-associated protein kinase inhibitor, on blood flow in optic nerve head in rabbits and axonal regeneration of retinal ganglion cells in rats. Curr Eye Res. 2011 Oct;36(10):964-70.

3.Watabe H, et al. Effects of Rho-associated protein kinase inhibitors Y-27632 and Y-39983 on isolated rabbit ciliary arteries. Jpn J Ophthalmol. 2011 Jul;55(4):411-417.

HB221109