BIO-acetoxime (BIA, GSK3 Inhibitor X, 6-Bromoindirubin-3'-acetoxime)是一種有效的、選擇性的GSK3α/β雙重抑制劑（IC₅₀值均為10 nM），選擇性比CDK5、CDK2和 CDK1高240倍以上。BIO-acetoxime可促進(jìn)Wnt信號(hào)傳導(dǎo)，還有抗感染和抗驚厥的作用。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	GSK3 Inhibitor X; 6-Bromoindirubin-3'-acetoxime; BIO acetoxime; BIA
中文名稱 (Chinese Name)	6-溴靛玉紅-3'-丙酮肟
靶點(diǎn)（Target）	GSK-3α; GSK-3β
CAS號(hào)（CAS NO.）	667463-85-6
分子式（Formula）	C18H12BrN3O3
分子量（Molecular Weight）	398.21
外觀（Appearance）	固體粉末
純度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥10 mg/mL
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為了檢測BIO-acetoxime對(duì)HSV-1感染人口腔上皮細(xì)胞的影響，接種人口腔鱗癌細(xì)胞系OC3至24孔培養(yǎng)板中，過夜培養(yǎng)。之后不同濃度（5~10 μM）BIO-acetoxime培養(yǎng)基預(yù)處理45 min，并用一定劑量的HSV-1侵染細(xì)胞，并共孵育6 h。經(jīng)MTT實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，BIO-acetoxime以劑量依賴性的方式有效阻止了HSV-1感染誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

為了檢測BIO-acetoxime在抗驚厥（Anticonvulsant activities）的潛在作用，受精6天后斑馬魚幼蟲接種到96孔板中，用不同濃度（30~200 μM）BIO-acetoxime孵育18 h后，用20 mM PTZ誘導(dǎo)斑馬魚以觀察癲癇發(fā)作。實(shí)驗(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn)，100 μM和200 μM BIO-acetoxime處理后，可明顯減弱PTZ誘導(dǎo)的斑馬魚活動(dòng)。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Hsu MJ, Hung SL. Antiherpetic potential of 6-bromoindirubin-3'-acetoxime (BIO-acetoxime) in human oral epithelial cells. Arch Virol. 2013 Jun;158(6):1287-96.

[2]. Aourz N, et al. Identification of GSK-3 as a Potential Therapeutic Entry Point for Epilepsy. ACS Chem Neurosci. 2019 Apr 17;10(4):1992-2003.

[3]. Hsu MJ, et al. PI3K/Akt signaling mediated apoptosis blockage and viral gene expression in oral epithelial cells during herpes simplex virus infection. Virus Res. 2010 Oct;153(1):36-43. 

 

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